Аналоги Трайкор – инструкции по применению заменителей Трайкор

Побочные действия

При использовании Трайкора могут возникать побочные эффекты. При значительной их интенсивности приходится отказываться от лечения этим препаратом.

К основным побочным действиям лекарства относятся:

  • миозит;
  • крапивницу;
  • панкреатит;
  • зуд;
  • тошнота;
  • головная боль;
  • мышечные спазмы;
  • увеличение количества лейкоцитов;
  • повышенное газообразование;
  • диарею;
  • боль в животе;
  • кожные высыпания;
  • образование желчных камней;
  • алопецию;
  • снижение сексуальной активности.

Их устранением при необходимости должен заниматься врач. Специфического антидота не существует, поэтому больным положена симптоматическая терапия.

Назначение при беременности и лактации

Опыт применения препарата Трайкор среди беременных женщин очень ограничен. В ходе экспериментальных исследований на лабораторных беременных самках крыс не было установлено эмбриотоксического или тератогенного эффекта для плода. Несмотря на эту информацию, использовать таблетки Трайкор для лечения будущих мам можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Во время грудного вскармливания препарат не назначают кормящим матерям, так как активные вещества таблеток могут выделяться с молоком и попадать ребенку. При необходимости терапии препаратом следует решить вопрос о прекращении лактации.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина
  • тяжелая печеночная недостаточность, в том числе цирроз печени;
  • болезни желчного пузыря;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы/изомальтазы (для таблеток по 145 мг);
  • врожденная недостаточность лактазы, галактоземия, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
  • отягощенный анамнез по аллергическим реакциям на арахис, соевый лецитин, арахисовое масло либо родственные продукты;
  • отягощенный анамнез по фотосенсибилизации/фототоксичности при терапии кетопрофеном или фибратами.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Трайкора требует осторожности):

  • гипотиреоз;
  • пожилой возраст;
  • беременность;
  • почечная либо печеночная недостаточность;
  • отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • сочетанная терапия с пероральными антикоагулянтами, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазыю

Фармакокинетика

Трайкор 145 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц.

Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом считается фенофиброевая кислота.

Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. При длительном использовании концентрация лекарства в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента.

В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, наибольшая концентрация в плазме крови и общее воздействие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому Трайкор 145 мг возможно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).

T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч.

После применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не считается субстратом для CYP3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме.

Выводится главным образом с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется.

Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном использовании.

При гемодиализе не выводится.

Трайкор 160 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, обладает более высокой биодоступностью по сравнению с более ранними лекарственными формами фенофибрата.

Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом считается фенофиброевая кислота.

Cmax в плазме крови достигается через 4–5 ч после приема внутрь. При длительном использовании концентрация лекарства в плазме остается стабильной. Всасывание фенофибрата усиливается при одновременном приеме с пищей.

Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).

T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч.

В плазме обнаруживается только основной метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Выводится главным образом с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется.

Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном использовании.

При гемодиализе не выводится.

Трайкор инструкция по применению дозировка и способ

Трайкор следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Требуется продолжать соблюдать специальную гипохолестеринемическую диету, которая была назначена до начала лечения препаратом.

Рекомендуемая доза – по одной таблетке (145 мг или 160 мг) один раз в сутки. Пациенты, которые ранее принимали фенофибрат в капсулах 200 мг или таблетках 160 мг по одной капсуле или по одной таблетке один раз в сутки могут перейти на прием одной таблетки Трайкора 145 мг или 160 мг без дополнительной корректировки дозы.

Лицам пожилого возраста (с нормальной функцией почек) препарат назначают в обычных дозах.

Эффективность лечения следует оценивать по концентрации триглицеридов, холестерина и ЛПНП в сыворотке крови. Если после нескольких месяцев терапии (обычно после трех месяцев) результат отсутствует, необходимо решить вопрос о целесообразности проводимого лечения и назначить сопутствующую или альтернативную терапию.

Особые указания

Перед тем как приступить к терапии Трайкором, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 мес) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

При приеме Трайкора и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 мес лечения рекомендуется контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН прием препарата прекращают.

Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

При приеме Трайкора и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность возникновения данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности.

Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях лечение Трайкором следует прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.

При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение Трайкора и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше ВГН лечение следует приостановить. В первые 3 месяца лечения рекомендуется определять концентрации креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата не было отмечено влияния на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами.

Фармакодинамика

Фенофибрат считается производным фиброевой кислоты, возможность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией PPAR?. Активируя рецепторы PPAR? (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPAR? также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.

Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат увеличивет клиренс ЛПНП и уменьшает содержание плотных и незначительного размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата уменьшает уровень общего холестерина на 20–25% и триглицеридов на 40–55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижается на 20–35%, применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая воздействие фенофибрата на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение лекарства хорошо у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в частности при сахарном диабете типа 2.

Во время лечения фенофибратом могут существенно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы).

У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем Lp(а). Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.

В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Взаимодействие

Пероральные антикоагулянты: фенофибрат усиливает результат пероральных антикоагулянтов и может увеличить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови.

В начале лечения фенофибратом предлогается понизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозировки. Подбор дозировки предлогается проводить под контролем уровня МНО.

Циклоспорин: описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому нужно контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты: при приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или иными фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна (см. раздел «Особые указания»).

Ферменты цитохрома Р450: исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2А6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Состав и форма выпуска

Трайкор выпускается в виде продолговатых таблеток, которые покрыты тонкой пленочной оболочкой светлого белого цвета. Сами таблетки помечены надписями. На одной стороне указано число 145, на второй стороне размещен логотип «FOURNIER».

Выпускаются таблетки в дозировке по 145 мг. В упаковке может находиться от 10 до 300 штук. Также существует форма выпуска с дозировкой по 160 мг активного вещества. В одной упаковке может содержаться от 10 до 100 штук. В одной картонной коробке, в которой выпускается препарат, находится 3 блистера с таблетками и инструкция.

В составе лекарственного препарата основным активным веществом является микронизированный фенофибрат.

Источник: blotos.ru
Читайте также
Вид: