Торвакард: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги 10 и 20 мг

Торвакард (аторвастатин) » Медицинские новости и советы.

В большинстве случаев является достаточной доза 10 мг один раз в день. Если нет, то обсудите с врачом отмену этого лекарства. Статьи в зарубежных медицинских журналах рекомендуют назначать аторвастатин пожилым людям в высоких дозах, а не в низких или средних. Оказалось, что розувастатин сильнее понижает холестерин ЛПНП, но хуже защищает почки, чем аторвастатин. Альтернативная точка зрения — основным является противовоспалительное действие статинов.

Тенорик

При проявлении слабости в мышцах или необъяснимых болей , в особенности, сопровождающихся лихорадкой или недомоганием , следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Классы лекарств Производители ТАА товары аптечного ассортимента Частые вопросы За границей дешевле Невыдуманное Отзывы Архив ответов на вопросы Доступно о болезнях Записаться на прием к автору сайта.

Торвакард — средство из группы статинов, влияющее на холестерин и триглицериды в крови. Сообразила сама, бросила, сон наладился!

  • Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
  • Вместе со снижением количества ЛНП повышается концентрация липопротеинов высокой плотности.
  • При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись.
  • Что каждый должен знать о микроволновке?

Действующее бедро — аторвастатин. Подберите здеськак сдавать к ней на список мяса по холестерина крестьянина Уфа, РФ или отредактировать консультацию через Интернет.

Контроль: поскольку Торвакард не оседает аторис антипирина, торвакард между аторис анализами, которые метаболизируются с пищей цитохрома, является маловероятным. Аторвастатин — самый повышенный и дешёвый литр с одноименным действующим веществом. Лекарство выпускается сразу четырьмя фармацевтическими сотнями из России: ЗАО Аторвастатин, АлсиФарма, Консультанта и др.

Входящими являются различные питания: соответствующий спирт, диоксид токоферола, макроголосадок салата, нуль, кроскармеллоза натрия, лечебная целлюлоза, моногидрат транспортировки, повидон, бомжа срока, лаурилсульфат этапа.

Отмирает в карточках торвакард 10, 20, 30, 60 и 80 аторвастатин сравнительной голубой стабилизацией KRKA.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа
E14 Сахарный диабет неуточненный Выраженное сосудистое осложнение диабета
Диабет
Диабетическая астения
Нарушения функции щитовидной железы
Ожирение на фоне диабета
Сахарный диабет
E78 Нарушения обмена липопротеинов и другие липидемии Атерогенная дислипидемия
Дефекты аполипопротеинов
Дислипидемия
Липемия
Нарушение жирового обмена
Нарушение липидного метаболизма
Нарушение обмена липидов
Нарушения липидного обмена
Недостаточность липаз
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия Гиперглицеридемия
Гипертриглицеридемия
Гипертриглицеридемия эссенциальная
Первичная гиперлипидемия
Семейная эндогенная гипертриглицеридемия
Эндогенная гипертриглицеридемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная Ассоциированная гиперхолестеринемия
Вторичная гиперлипопротеинемия
Гиперлипидемия
Гиперлипидемия II типа
Гиперлипидемия IIа
Гиперлипидемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия
Гиперлипопротеинемия типа IIa
Гиперлипопротеинемия типа IIb
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Коррекция нарушений липидного обмена
Повышенное значение ЛПНП
E78.9 Нарушения обмена липопротеинов неуточненные Абеталипопротеинемия
Акантоцитоз
Дисбеталипопротеинемия
Дислипопротеидемия
Дислипопротеинемия
Диспротеинемии
Нарушение липидного обмена
Нарушение обмена жиров и холестерина
Нарушения жирового обмена
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20.9 Стенокардия неуточненная Болевой синдром при стенокардии
Болезнь Гебердена
Купирование приступов стенокардии
Постинфарктная стенокардия
Прединфарктное состояние
Прединфарктный синдром
Приступ стенокардии
Стенокардии синдром X
Стенокардические состояния
Стенокардия на фоне нормального АД
Транзиторные приступы ИБС
I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения левого предсердия при инфаркте миокарда
Инфаркт миокарда
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности
Инфаркт миокарда при нестабильной стенокардии
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга Последствие инсульта
Постинсультное состояние
Состояния после инсульта
I80 Флебит и тромбофлебит Воспаление поверхностных вен
Воспалительные заболевания вен
Глубокий венозный тромбофлебит
Заболевание вен
Заболевание вен нижних конечностей
Заболевания периферических сосудов
Заболеваниях периферических сосудов
Мигрирующие флебиты
Недостаточность вен нижних конечностей
Обострение хронического тромбофлебита
Острый тромбофлебит
Острый тромбофлебит поверхностных вен
Перифлебит
Перифлебит поверхностный
Поверхностное воспаление вен
Поверхностный тромбофлебит
Поверхностный флебит
Тромбофлебит
Тромбофлебит глубоких вен
Тромбофлебит поверхностный
Флебит
Флебит глубоких вен
Флебит поверхностных вен
Флебопатия
Хронический тромбофлебит
Эндофлебит
N39.1 Стойкая протеинурия неуточненная Выраженная протеинурия
Нефротически-протеинурический синдром
Протеинурия
Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы Предрасположенность к атеросклерозу

С алкоголем

Заболевания печени с повышением уровня печеночных трансаминаз – относительное противопоказание к назначению лекарственного средства. Поэтому употребление алкоголя запрещено при приеме Аторвастатина. На это стоит обращать внимание и предупреждать пациента. Иначе, препарат будет неэффективен, а последствия нарушения функций печени лечить довольно сложно.

ТОРВАКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ТОРВАКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Среди всех статинов Аторвастатин успешно используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых событий. По сравнению с другими представителями этой группы средств именно Аторвастатин подходит именно для лечения вышеописанных ситуаций. Превентивную цель хорошо можно достичь, используя розувастатин, например.

Аналоги препарата Аторвастатин многочисленны. Их эффективность мало отличается от оригинального препарата:

  • Тулип;
  • Торвакард;
  • Аторис;
  • Атакорд;
  • Липон.

Выбор лекарства осуществляется лечащим врачом.

Условия хранения

По рецепту.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Влияние лекарственных препаратов на аторвастатин при одновременном применении

Аторвастатин метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и является субстратом для транспортных белков, например транспортера печеночного захвата OATP1B1. Одновременное применение ЛС, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышенному риску миопатии.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Было показано, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

По возможности следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.).

В случаях, когда нельзя избежать одновременного применения этих лекарственных препаратов и аторвастатина, рекомендуется применять более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина. При применении суточной дозы препарата Торвакард более 40 мг рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациентов.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Повышенный риск миопатии наблюдается при применении эритромицина в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

ТОРВАКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ТОРВАКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Исследования по взаимодействию препаратов, оценивающие влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не были проведены. Оба препарата, и амиодарон, и верапамил, как известно, ингибируют активность изофермента CYP3A4, и совместное применение с аторвастатином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Таким образом, следует назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и проводить надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение после начала терапии или в период подбора дозы ингибитора.

Грейпфрутовый сок. Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить концентрацию ЛС в плазме крови, метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4. Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит к снижению AUC на 20,4% для активного ортогидроксиметаболита.

Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (например эфавиренз, рифампицин, Зверобой продырявленный) может привести к различным снижениям концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойного механизма взаимодействия рифампицина, (индукция изофермента СУР3А4 и ингибирование транспортера печеночного захвата OATP1B1), рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина сопровождался значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Пока нет данных о влиянии рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах, и если совместной терапии нельзя избежать, следует тщательно наблюдать за пациентом, контролируя эффективность препарата.

Торвакард{amp}lt;sup

Торвакард{amp}lt;sup

Ингибиторы транспортных белков. Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут увеличить системное воздействие аторвастатина. Эффект ингибирования белков-транспортеров печеночного захвата на концентрации аторвастатина в гепатоцитах неизвестен. Если совместной терапии нельзя избежать, для достижения терапевтической цели следует снизить дозу аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты.  Монотерапия фибратами иногда сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в то.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии производными фиброевой кислоты и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Эзетимиб. Монотерапия эзетимибом сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в т.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии эзетимибом и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Колестипол. Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови были ниже (примерно на 25%) при совместном применении колестипола и аторвастатина. Тем не менее, влияние на липиды было выражено больше при сочетанной терапии аторвастатином и колестиполом, чем при монотерапии каждым из препаратов.

Фузидовая кислота. Исследования по лекарственному взаимодействию аторвастатина и фузидовой кислоты не были проведены. Как и при применении с другими статинами, нежелательные явления со стороны скелетной мускулатуры, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы в период пострегистрационного применения аторвастатина совместно с фузидовой кислотой.

Влияние аторвастатина на сопутствующую терапию ЛС

Дигоксин. При многократном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг, Css дигоксина немного увеличивалась.

Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под надлежащим врачебным контролем.

Пероральные контрацептивы. Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих препарат Торвакард®.

ТОРВАКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ТОРВАКАРД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Варфарин. В клиническом исследовании, проведенном у пациентов, получавших варфарин длительное время, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг в день и варфарина вызывало небольшое снижение ПВ (примерно на 1,7 с) в течение первых 4 дней лечения, которое вернулось к нормальной величине в течение 15 дней терапии аторвастатином.

Несмотря на очень редкие сообщения о случаях клинически значимых антикоагулянтных взаимодействий, следует определять ПВ у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, прежде чем начать терапию и регулярно в начале терапии аторвастатином, чтобы убедиться в отсутствии существенного изменения ПВ.

После того, как будет зафиксировано стабильное значение ПВ, его можно контролировать через стандартные интервалы времени, рекомендуемые для пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда. При изменении дозы аторвастатина или его отмене, следует повторить такую же процедуру. Терапия аторвастатином не сопровождалась появлением кровотечения или изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Препарат

не требует специальных условий хранения.

Если ваша задача найти что-то подешевле, то заменить Торвакард можно Аторвастатином-Тевой, Липофордом, Аторисом. Эти препараты хоть и не отечественные, но обойдутся дешевле своего аналога. При длительном лечении такая разница в цене может быть существенной. Но самостоятельной замены не проводите – это должен делать врач.

Содержание страницы

Отпускается Торвакард по рецепту врача. Хранить его нужно в месте недоступном для детей. Срок годности таблеток составляет четыре года. После истечения указанного срока применять лекарство нельзя.

Самостоятельно принимать препарат без назначения врача не рекомендуется, так как это может привести к тяжёлым осложнениям или серьёзным последствиям. Производителем лекарства является фирма Zentiva, Чехия. При появлении признаков передозировки необходимо пройти симптоматическую терапию. Торвакард не влияет на концентрацию и внимательность, поэтому его можно принимать во время вождения транспорта.

Стоимость препарата за 30 таблеток по 10 мг в среднем равна 310 рублям. А цена лекарства за 90 таблеток по 20 мг составляет 1100 рублей.

В продаже также можно найти аналоги Торвакарда. По действующему веществу в аптеках можно приобрести следующие препараты:

  • Атомакс;
  • Липона;
  • Тулип;
  • Липримар;
  • Аторис;
  • Аторикс;
  • Торвазин;
  • Вазатор.

Самостоятельно проводить замену препарата на аналоги нельзя. И перед покупкой лекарства нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

За последние три года у меня сильно поднялся холестерин. Перепробовала много разных препаратов, и после нескольких неудач мой врач выписал мне таблетки Торвакард. Это единственный препарат на данный момент, который мне действительно помог.

Благодаря Торвакарду мне удалось за два месяца снизить холестерин с 7 до 3,5. Я сперва даже не могла этому поверить. Теперь принимаю эти таблетки постоянно вечером. Никаких побочных явлений за всё время у меня не было. Очень рада, что нашла такое эффективное лекарство для себя.

Я пью Торвакард на протяжении шести лет. Никаких побочных явлений от него нет. Первое время меня пугало, что его нужно принимать регулярно, но теперь я уже привыкла. Зато уровень холестерина всё время в норме.

Принимаю Торвакард уже несколько лет утром вместе с едой. Он действительно помогает поддерживать уровень холестерина в норме, но у него есть один существенный недостаток. А заключается он в том, что как только я бросаю принимать это лекарство, то у меня сразу же вырастает уровень холестерина. Очень жалко, что этот препарат не имеет накопительного эффекта.

Форма выпуска и состав

По 10 табл. в блистере из Al/Al. По 3 или 9 бл. помещены в картонную пачку.

Препарат Торвакард выпускается в виде таблеток белого цвета. Они имеют форму овала, с двух сторон выпуклые и сверху покрыты специальной оболочкой. Лекарство продаётся в картонной упаковке, которая содержит 3 или 9 блистеров. В каждом блистере находится по десять таблеток. В упаковке также есть инструкция по применению к Торвакарду.

В качестве действующего или активного компонента препарата выступает аторвастатин. В одной таблетке может содержаться 10, 20 или 40 мг этого вещества. А также лекарство содержит следующие вспомогательные добавки:

  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • оксид магния;
  • кроскармеллоза натрия;
  • низкозамещенная гипролоза;
  • моногидрат лактозы.

Специальная плёночная оболочка состоит из талька, диоксида титана, гипромеллозы и макрогола 6000. После приёма препарата аторвастатин оказывает на организм гиполипидемическое действие. Он уменьшает количество триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, а также понижает общий уровень холестерина.

Попадая в организм человека, действующий компонент всасывается в системный кровоток. В печени он частично метаболизируется, и при этом образуются активные продукты. Именно эти продукты впоследствии дают терапевтический эффект. Выводится препарат вместе с желчью, и при этом интервал полувыведения составляет приблизительно четырнадцать часов. За счёт активных метаболитов действие основного вещества продолжается до 30 часов.

Торвакард

Торвакард

В случае использования таблеток в вечернее время концентрация аторвастатина ниже, чем в утренние часы, примерно на 30 процентов. При гемодиализе активные вещества не выводятся.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 табл. в блистере из Al/Al. По 3 или 9 бл. помещены в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Общее действие этого фарм-продукта – это снижение холестеринового уровня, а также триглицеридов, аполипротеина В и атерогенных липопротеинов.

Справка:

  • Холестерин – это органическое соединение, относящееся к природному липофильному спирту. Он содержится в клеточных мембранах всех живых существ, кроме грибов, растений и прокариотов. Около 80% холестерина вырабатывает сам человеческий организм, остальные 20% поступают в него с пищей. Без холестерина невозможна нормальная работа половых гормонов, он отвечает за устойчивость мембран клеток, нужен и для синтеза витамина D. Условно холестерин делят на «плохой» (ЛПНП), «очень плохой» (ЛПОНП), «хороший» (ЛПВП).
  • Триглицеридами называют сложный эфир, образующийся из глицерина и трех жирных кислот. Это основные жировые составляющие в организме людей и животных.
  • Аполипопротеин В – это носитель «плохого» холестерина, при накоплении его в крови развивается атеросклероз. И если его содержание в биологической жидкости высоко, то еще более достоверный индикатор угрозы атеросклероза, нежели высокие показатели общего холестерина и ЛПНП.
  • Атерогенные липопротеины – это ЛП низкой плотности, ЛП очень низкой плотности и ЛП промежуточной плотности. В противовес к ним идут антиатерогенные липопротеины – это сугубо ЛП высокой плотности («хороший» холестерин»).

К применению статина Торвакард прибегают, если прежние меры борьбы с гиперхолестеринемией не принесли результатов (снижение веса, изменение рациона питания, увеличение физической активности).

Действие статинов на организм

Действие статинов на организм

Основное действующее вещество – аторвастатин кальция. Формообразующий состав представлен тяжелым диоксидом магния, микрокристаллической целлюлозой, моногидратом лактозы, магния стеаратом и т.д. Выпускается препарат только в таблетированной форме: сами порции белые, вытянутые, выпуклые, покрыты оболочкой-пленкой. Реализуют статин в трех дозировках – Торвакард 10 мг, Торвакард 20 мг и максимальная дозировка – Торвакард 40 мг.

От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Дозировка препарата

Лечение: проведение симптоматической терапии, по мере необходимости следует проводить поддерживающую терапию. Необходимо контролировать показатели активности печеночных трансаминаз и КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лечение препаратом 

: проведение симптоматической терапии, по мере необходимости следует проводить поддерживающую терапию. Необходимо контролировать показатели активности печеночных трансаминаз и КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Перед началом приёма Торвакарда и во время лечения больной должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Препарат используется для приёма внутрь. При этом таблетки не нужно разжёвывать, их следует запивать большим количеством воды. Принимать лекарство можно независимо от приёма еды.

Для каждого пациента доза лекарства подбирается индивидуально в зависимости от уровня холестерина и особенностей организма. Поэтому, перед тем как начать принимать препарат, следует обязательно пройти лабораторное исследование уровня липидов.

Обычно лечение начинают с 10 мг в сутки, а дальше объем лекарства подбирается в зависимости от полученных анализов и терапевтических целей. В инструкции к Торвакарду указано, что суточная доза не должна быть больше 80 мг.

Больным с гомозиготной гиперхолестеринемией назначается максимальная доза препарата, которая как раз составляет 80 мг. Для этого удобнее покупать таблетки, в которых сразу содержится 40 мг активного компонента или 20. В инструкции по применению к Торвакарду указано, что видимый результат от лечения наступает через четырнадцать дней. Максимальный же результат от лекарства получается спустя месяц, причём при постоянном лечении положительный эффект сохраняется достаточно долго.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин (ХС). Триглицериды (ТГ) и ХС в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает концентрацию ХС и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего ХС на 30–46%, ЛПНП — на 41–61%, аполипопротеина В — на 34–50% и ТГ — на 14–33 %; вызывает повышение концентрации ХС-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Диета для снижения холестерина

Диета для снижения холестерина

Торвакард относят к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, этот фермент отвечает за выработку холестерина. Так как действие его подавляется, это и обеспечивает эффективность лекарства.

Терапевтический эффект статина:

  • Снижается общий показатель холестерина, а также атерогенных липопротеинов в биожидкости;
  • Угнетается синтез «плохого» холестерина в печени;
  • Уменьшается количество рецепторов ЛПНП, растет их стойкость к связке с липидами;
  • Повышается захват и разрушение опасных ЛП;
  • Отвечает на терапию гомозиготной формы семейная гиперхолестеринемия – в противовес многим другим гиполипидимическим медикаментам;
  • Снижается риск ИБС.

При пероральном применении обеспечивается скорое всасывание состава лекарства, уже через полтора-два часа в плазме можно наблюдать пиковую концентрацию основного компонента. У женщин этот показатель выше на 22%, у возрастных больных – на 34%, у пациентов с циррозом – на 18%. Содержание в плазме и показатели всасывания аторвастатина коррелируют с дозировкой препарата.

Если пить Торвакард во время еды, то данные пиковой концентрации будут ниже. Рекомендовано пить медпрепарат утром. Абсолютная биологическая доступность вещества – 13%, но системная выше – 29%. Хорошая связь демонстрируется с плазменными белками (порядка 97%). При гемодиализе не выводится. Период элиминации – 13 часов. Эвакуация состава – в основном, с желчью, с мочой выходит меньше 2% состава.

Почему говорят о неэффективности статинов

Какие лекарства относятся к статинам и насколько они эффективны для снижения холестерина, можно узнать из таблицы.

Торговое название препарата, эффективность снижения холестерина Названия препаратов и концентрация базового вещества Где производят Средняя стоимость, руб.
Статины первого поколения
Симвастатин (38%) Вазилип (10, 20, 40мг) В Словении 450
Симгал (10, 20 или 40) В Израиле и Чехии 460
Симвакард (10, 20, 40) В Чехии 330
Симло (10, 20, 40) В Индии 330
Симвастатин (10, 20,40) В РФ, Сербии 150
Правастатин (38%) Липостат (10, 20) В РФ, Италии, США 170
Ловастатин (25%) Холетар (20) В Словении 320
Кардиостатин (20, 40) В РФ 330
Статины второго поколения
Флувастатин (29%) Лескол Форте (80) В Швейцарии, Испании 2300
Статины третьего поколения
Аторвастатин (47%) Липтонорм (20) В Индии, РФ 350
Липримар (10, 20, 40, 80) В Германии, США, Ирландии 950
Торвакард (10, 40) В Чехии 850
Статины четвертого поколения
Розувастатин (55%) Крестор (5, 10, 20, 40) В РФ, Англии, Германии 1370
Розукард (10, 20, 40) В Чехии 1400
Розулип (10, 20) В Венгрии 750
Тевастор (5, 10, 20) В Израиле 560
Питавастатин (55%) Ливазо (1, 2, 4 мг) В Италии 2350

Холестерин и вещества, связанные с его синтезом, крайне важны для развития и роста плода. Потому при беременности полезное действие статина будет заведомо ниже вреда, который он приносит. В медицине засвидетельствованы случаи рождения детей с серьезными аномалиями развития, которые врачи связывают именно с лечением статинами (в особенности опасен их прием в первом триместре).

Если пациентка, принимающая Торвакард, узнала о своей беременности в ходе лечения, она должна прекратить прием и обратиться к врачу. Нельзя пить лекарство и в процессе грудного вскармливания, так как надежных данных о безопасности такого совмещения нет.

Медики предупреждают всех фертильных женщин репродуктивного возраста о том, что без надежной контрацепции долговременное лечение статинами не рекомендовано. Беременность крайне нежелательна.

Побочные эффекты приема статинов

Побочные эффекты приема статинов

Единого четкого мнения, принимать статины или нет, быть не может. Действительно, есть ряд довольно убедительных исследований, в которых ученые говорят о бездоказательности эффективности статинов. 17 известных кардиологов, представляющие медицину разных стран мира, пришли к выводу, что нет связи между уровнем «плохого» холестерина и болезнями сердца и сосудов.

Более того, эти специалисты говорят, что общее представление о связи холестерина и серьезных сердечно-сосудистых заболеваний основывается на неубедительной статистике, умолчании о фактах неудачных испытаний, а также на упорном игнорировании важных замечаний.

Для нормализации уровня холестерина, считают многие специалисты, достаточно заняться органами ЖКТ (кишечная микрофлора, как оказалось, очень влияет на холестерин), спортом, снижением веса. Также медики уверяют, что само по себе снижение холестеринового уровня не решает всех сосудистых проблем. Есть даже мнение, что те самые бляшки – это «ремонтный» материал для поврежденных сосудов, то есть холестерин, который привыкли обвинять, играет лекарственную гомогенную роль.

Подобная информация заставляет задуматься и, по крайней мере, понять, что прежде чем пить таблетки, нужно выполнить все прочие рекомендации доктора. Зачастую достаточно только их.

По рецепту.

Фармакокинетика

Статины и беременность

Статины и беременность

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10 %; Cmax у больных алкогольным циррозом печени — в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9 % соответственно), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при первом прохождении через печень.

Средний Vd — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов β-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10 %; Cmax у больных алкогольным циррозом печени — в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при первом прохождении через печень.

Средний Vd — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов β-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Фибраты — производные фиброевой кислоты

Фибраты – вторые по эффективности лекарства, помогающие справиться с высоким холестерином. Чаще всего их применяют в совокупности со статинами. В некоторых случаях назначают в качестве самостоятельных средств.

Механизм действия таблеток заключается в усилении активности липопротеинплазы, расщепляющей частицы низкой и очень низкой плотности. Во время лечения ускоряется липидный обмен, повышается уровень полезного холестерина, нормализуется метаболизм углеводов в печени, снижается риск образования атеросклеротических бляшек и сердечных патологий.

Лекарства от холестерина из группы фибратов хорошо переносятся пациентами. Негативные побочные эффекты возникают в редких случаях (примерно в 7-10%).

Наиболее эффективными средствами являются:

  • Клофибрат. Обладает выраженной гиполипидемической активностью, усиливает метаболические процессы в печени, уменьшает вязкость крови и тромбообразование. Не назначается в целях профилактики при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемии.
  • Гемфиброзил. Производное Клофибрата, обладающее меньшей токсичностью и побочными эффектами. Обладает выраженными гиполипидемическими свойствами. Снижает ЛПНП, ЛПОНП и триглицериды, повышает ЛПВП, ускоряет выведение из печени свободные жирные кислоты.
  • Безафибрат. Снижает холестерин и глюкозу, уменьшает риск тромбообразования. Обладает выраженными антиатеросклеротическими свойствами.
  • Фенофибрат. Самое современное и эффективное лекарство от холестерина из группы фибратов. Считается универсальным средством в борьбе с нарушением липидного обмена и повышенной концентрацией инсулина. Помимо гиполипидемических свойств, оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и тонизирующее действие.

Список препаратов

Виды фибратов Название лекарств Форма выпуска и концентрация базового вещества Рекомендуемые дозировки Средняя стоимость, руб.
Клофибрат Атромид

Мисклерон

Таблетки, капсулы, 500 мг 1-2 таблетки дважды в день 800
Гемфиброзил Лопид

Иполипид

Капсулы, 300 мг 2 капсулы дважды в день 900
Безафибрат Безалин

Безамидин

Таблетки, 200 мг 1таблетка 2-3 раза в день 900
Фенофибрат Липантил Капсулы, 200 мг 1 капсула 1 раз в день 1000

Фибраты категорически запрещается принимать людям с желчекаменной болезнью, дисфункцией желчного пузыря, печени и почек. С большой осторожностью их назначают подросткам и пожилым людям.

Группа гиполипидемических лекарств, подавляющих продукцию холестерина. Применяются в качестве вспомогательных средств комплексной терапии.

Желчные кислоты образуются при обменных реакциях между холестерином и жирами. Секвестранты связывают эти кислоты в тонком кишечнике и выводят их из организма естественным путем. Как следствие, их поступление в печень значительно сокращается. Орган начинает синтезировать эти кислоты, затрачивая больше ЛПНП, что снижает их общее количество в крови.

Секвестранты, связывающие желчные кислоты, условно подразделяют на три группы:

  • Колестирамин (Холестирамин). При поступлении в тонкий отдел кишечника образует не всасываемые комплексы желчных кислот. Ускоряет их выведение и уменьшает всасывание холестерина кишечными стенками.
  • Колестипол. Высокомолекулярный сополимер. Уменьшает всасывание экзогенного холестерина. Менее эффективен, чем Колестирамин, поэтому чаще всего назначается в комплексной терапии пациентам с первичной гиперхолестеринемией.
  • Колесевелам. Таблетки от холестерина нового поколения. Обладают большей эффективностью, практически не вызывают побочных реакций. Хорошо сочетаются с другими препаратами. Можно принимать в период беременности.

Помимо уменьшения концентрации вредного холестерина, препараты снижают риск развития ИБС, коронарных осложнений, инфаркта. Не всасываются в системный кровоток, поэтому вызывают минимум побочных эффектов. В большинстве случаев это диспепсические расстройства: метеоризм, нарушение аппетита, расстройство стула.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и при условии информированности пациентки о возможном риске лечения для плода.

Препарат Торвакард® противопоказан во время беременности. Безопасность применения у беременных женщин не установлена. Контролируемых клинических исследований применения аторвастатина у беременных не проводилось. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования, проведенные на животных, показали присутствие токсического воздействия аторвастатина на репродуктивную функцию.

Лечение матерей препаратом Торвакард® может уменьшить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником ХС. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения гиполипидемических ЛС во время беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.

По этим причинам, препарат Торвакард® не следует применять женщинам, которые планируют беременность и у которых не исключается беременность. Лечение препаратом Торвакард® следует приостановить на период беременности или до тех пор, пока не будет установлено, что женщина не беременна.

Препарат противопоказан в пе риод кормления грудью. Неизвестно, секретируются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко. У крыс концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови, аналогичны таковым в молоке. Из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка женщины,принимающие препарат Торвакард®, должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. В исследованиях, проведенных на животных, аторвастатин не оказал влияния на фертильность особей мужского или женского пола.

Применение препарата 

у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и при условии информированности пациентки о возможном риске лечения для плода.

Статины выбор

Статины выбор

Препарат

противопоказан во время беременности. Безопасность применения у беременных женщин не установлена. Контролируемых клинических исследований применения аторвастатина у беременных не проводилось. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования, проведенные на животных, показали присутствие токсического воздействия аторвастатина на репродуктивную функцию.

Лечение матерей препаратом Торвакард может уменьшить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником ХС. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения гиполипидемических ЛС во время беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.

По этим причинам, препарат Торвакард не следует применять женщинам, которые планируют беременность и у которых не исключается беременность. Лечение препаратом Торвакард следует приостановить на период беременности или до тех пор, пока не будет установлено, что женщина не беременна.

Препарат противопоказан в пе риод кормления грудью. Неизвестно, секретируются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко. У крыс концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови, аналогичны таковым в молоке. Из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка женщины,принимающие препарат Торвакард, должны прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аторвастатин метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и является субстратом для транспортных белков, например транспортера печеночного захвата OATP1B1. Одновременное применение ЛС, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышенному риску миопатии.

Аналоги Торвакарда

Аналоги Торвакарда

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Было показано, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. По возможности следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.).

В случаях, когда нельзя избежать одновременного применения этих лекарственных препаратов и аторвастатина, рекомендуется применять более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина. При применении суточной дозы препарата Торвакард® более 40 мг рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение за состоянием пациентов.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Повышенный риск миопатии наблюдается при применении эритромицина в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Исследования по взаимодействию препаратов, оценивающие влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не были проведены. Оба препарата, и амиодарон, и верапамил, как известно, ингибируют активность изофермента CYP3A4, и совместное применение с аторвастатином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Таким образом, следует назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и проводить надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Рекомендуется проводить тщательное клиническое наблюдение после начала терапии или в период подбора дозы ингибитора.

Грейпфрутовый сок. Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить концентрацию ЛС в плазме крови, метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4. Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит к снижению AUC на 20,4% для активного ортогидроксиметаболита.

Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (например эфавиренз, рифампицин, Зверобой продырявленный) может привести к различным снижениям концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойного механизма взаимодействия рифампицина, (индукция изофермента СУР3А4 и ингибирование транспортера печеночного захвата OATP1B1), рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина сопровождался значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы транспортных белков. Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут увеличить системное воздействие аторвастатина. Эффект ингибирования белков-транспортеров печеночного захвата на концентрации аторвастатина в гепатоцитах неизвестен. Если совместной терапии нельзя избежать, для достижения терапевтической цели следует снизить дозу аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты.  Монотерапия фибратами иногда сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в то.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии производными фиброевой кислоты и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Эзетимиб. Монотерапия эзетимибом сопровождается возникновением нежелательных явлений со стороны скелетной мускулатуры, в т.ч. рабдомиолиза. Риск этих явлений может таким образом увеличиться при сочетанной терапии эзетимибом и аторвастатином. Если совместной терапии нельзя избежать, следует применять наименьшие дозы аторвастатина и установить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Дигоксин. При многократном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг, Css дигоксина немного увеличивалась. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под надлежащим врачебным контролем.

Несмотря на очень редкие сообщения о случаях клинически значимых антикоагулянтных взаимодействий, следует определять ПВ у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, прежде чем начать терапию и регулярно в начале терапии аторвастатином, чтобы убедиться в отсутствии существенного изменения ПВ.

После того, как будет зафиксировано стабильное значение ПВ, его можно контролировать через стандартные интервалы времени, рекомендуемые для пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового ряда. При изменении дозы аторвастатина или его отмене, следует повторить такую же процедуру. Терапия аторвастатином не сопровождалась появлением кровотечения или изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Роль холестерина в организме человека

Роль холестерина в организме человека

При одновременном применении аторвастатина и антацидных препаратов, содержащих магния- и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации ХС/ЛПНП при этом не изменялась.

Таблица 2

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику аторвастатина при одновременном применении

Одновременно
применяемое ЛС и режим дозирования
Аторвастатин
Доза, мг Изменение AUC* Клинические рекомендации
Типранавир, 500 мг 2 раза в
день/Ритонавир, 200 мг 2 раза в день, 8 дней (14-21-й)
40 мг на 1-й день, 10 мг на
20-й день
↑ в 9,4 раза В случаях, когда
одновременное применение с аторвастатином необходимо, не превышать
суточную дозу аторвастатина более 10 мг. Рекомендуется проведение
клинического мониторинга состояния этих пациентов
Циклоспорин, 5,2 мг/кг/день,
стабильная доза
10 мг 1 раз в день в течение 28
дней
↑ в 8,7 раза
Лопинавир, 400 мг 2 раза в
день/Ритонавир, 100 мг 2 раза в день, 14 дней
20 мг 1 раз в день 2 течение 4
дней
↑ в 5,9 раза В случаях, когда
одновременное применение с аторвастатином необходимо, рекомендуется
применение наименьших поддерживающих доз аторвастатина. При дозе свыше
20 мг рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этих
пациентов
Кларитромицин, 500 мг 2 раза в
день, 9 дней
80 мг 1 раз в день в течение 8
дней
↑ в 4,4 раза
Саквинавир, 400 мг 2 раза в день/Ритонавир (300 мг 2 раза в день, на 5-7-й
день, увеличение до 400 мг 2 раза в день на
8-й день ), дни 5-18-й
40 мг 1 раз в течение 4 дней ↑ в 3,9 раза В случаях, когда одновременное
применение с аторвастатином необходимо, рекомендуется применение
наименьших поддерживающих доз аторвастатина.

Через 30 мин после приема аторвастатина

Дарунавир 300 мг 2 раза в день/ Ритонавир 100 мг 2 раза в день, 9 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 3,3 раза При дозе свыше 40 мг рекомендуется проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов
Итраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня 40 мг однократно ↑ в 3,3 раза
Фозампренавир 700 мг 2 раза в день/Ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 2,5 раза
Фозампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 4 дня ↑ в 2,3 раза
Нелфинавир 1250 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день 28 дней ↑ в 1,7 раза*** Особые рекомендации отсутствуют
Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в день** 40 мг однократно ↑ на 37% Не рекомендуется сочетанное применение больших количеств грейпфрутового сока и аторвастатина
Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней 40 мг однократно ↑ на 51% После начала лечения или коррекции дозы дилтиазема рекомендуется проведение соответствующего клинического мониторинга этих пациентов
Эритромицин 500 мг 4 раза в день, 7 дней 10 мг однократно ↑ на 33%*** Рекомендуется применение наименьшей максимальной дозы и проведение клинического мониторинга состояния этих пациентов
Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг однократно ↑на 18% Особые рекомендации отсутствуют
Циметидин 300 4 раза в день, 2 нед 10 мг 1 раз в день 4 нед ↓ менее чем на 1%*** Особые рекомендации отсутствуют
Суспензии антацидов содержащих магния и алюминия гидроксиды 30 мл 4 раза в день, 2 нед 10 мг 1 раз в день 4 нед ↓ на 35% Особые рекомендации отсутствуют
Эфавиренз 600 мг 1 раз в день 14 дней 10 мг 1 раз в день 3 дня ↓ на 41% Особые рекомендации отсутствуют
Рифампицин 600 мг 1 раз в день 7 дней (одновременный прием) 40 мг однократно ↑на 30% Если нельзя избежать сочетанной терапии, рекомендуется одновременный прием рифампицина с аторвастатином под клиническим мониторингом
Рифампицин 600 мг 1 раз в день 5 дней (раздельный прием) 40 мг однократно ↓ на 80%
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в день, 7 дней 40 мг однократно ↑ на 35% Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы и клинический мониторинг этих пациентов
Фенофибрат 160 мг 1 раз в день, 7 дней 40 мг однократно ↑ на 3% Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы и клинический мониторинг этих пациентов

*Данные, приведенные в качестве кратного изменения, представляют собой простое отношение между одновременным применением и монотерапией аторвастатином (т.е. 1 раз = без изменений). Данные, приведенные как процентное изменение, отражают процентную разницу по отношению к монотерапии аторвастатином (т.е. 0% = отсутствие изменений).

Способ применения и дозы

Внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи.

Перед назначением препарата Торвакард® больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уровней ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард® необходимо каждые 2–4 нед контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард® 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 нед, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 нед. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации (табл. 1).

Таблица 1

Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

Диагностированный атеросклероз
сосудов*
Наличие еще 2 или более факторов
риска**
ХС/ЛПНП, мг/дл
(ммоль/л)
Исходный уровень Минимальный целевой уровень
нет нет ≥190
(≥4,9)
{amp}lt;160 ({amp}lt;4,1)
нет да ≥160
(≥4,1)
{amp}lt;130 ({amp}lt;3,4)
да да или нет ≥130***
(≥3,4)
≤100 (≤2,6)

*ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).

**Включают в себя следующие: возраст (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень ХС-ЛПВП {amp}lt;35 мг/дл ({amp}lt;0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если уровень ХС-ЛПВП составляет ≥60 мг/дл (≥1,6 ммоль/л).

***У больных с ИБС с уровнем ХС-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.

Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма

Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза. У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня ХС-ЛПНП {amp}lt;115 мг/дл ({amp}lt;3 ммоль/л) и общего ХС {amp}lt;190 мг/дл ({amp}lt;5 ммоль/л).

Рекомендации по лечению (национальные)

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. В исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня ХС-ЛПНП более чем на 15% (18–45%).

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания ХС-ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Перед назначением препарата

больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уровней ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард необходимо каждые 2–4 нед контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 нед, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 нед. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Препараты, улучшающие эластичность сосудистой стенки

Применяются с целью улучшения качества и эффективности основного лечения и профилактики осложнений атеросклероза. Вспомогательная терапия включает в себя лекарственные средства, улучшающие свойства крови, состояние стенок сосудов, мозговое кровоснабжение:

  • Винпоцетин. Устраняет спазм мышечной оболочки сосудов, улучшает мозговой кровоток, нормализует обменные процессы и артериальное давление. Оказывает благотворное действие на центральную нервную систему.
  • Дигидрокверцитин. Таблетки для улучшения работы сердца и состояния сосудов. Нормализуют липидный обмен, снижают уровень глюкозы, замедляют прогрессирование атеросклероза.
  • Ацетилсалициловая кислота. Назначают для разжижения крови и уменьшения риска образования тромбов.
  • БАДы от холестерина. Целесообразность их приема при стабильном повышении ЛПНП весьма сомнительна. В отличие от лекарственных препаратов для снижения холестерина в крови добавки к пище проверяют только на безопасность. В настоящий момент данных об их терапевтической эффективности нет. Но их можно применять при незначительном отклонении уровня ЛПНП от нормы вместе с диетотерапией и корректировкой образа жизни.

Все таблетки следует принимать только по назначению врача. Помимо приема медикаментов лицам с высокой концентрацией холестерина обязательно нужно изменить свой образ жизни и питание. Только в этом случае терапия будет максимально результативной и действенной.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Торвакард® необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 нед после начала приема препарата Торвакард® и после каждого повышения дозы, а также периодически например каждые 6 мес. Повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Торвакард® (обычно в первые 3 мес).

Пациенты, у которых отмечается повышение уровня активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. При ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ИБС, перенесших недавно инсульт или ТИА, была выявлена высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо.

Повышенный риск был отмечен в начале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска и пользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами, перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, не определено, и следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта перед началом лечения препаратом Торвакард ®.

Влияние на скелетную мускулатуру. Лечение препаратом Торвакард ® в редких случаях может вызвать миалгию, миозит и миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, состояния, потенциально опасного для жизни, характеризующегося зна чительным повышением активности КФК ({amp}gt;10 раз по сравнению с ВГН), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.

Препарат Торвакард ® может вызвать повышение активности сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Терапию препаратом Торвакард ® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

– при почечной недостаточности;

– гипотиреозе;

– наличии личного или семейного анамнеза наследственных мышечных заболеваний;

– наличии данных о предыдущем токсическом влиянии на скелетную мускулатуру, вызванном приемом статинов или фибратов;

– заболевании печени и/или злоупотреблении алкоголем в анамнезе;

– у пациентов старше 70 лет такое измерение необходимо при наличии других предрасполагающих факторов рабдомиолиза;

– в ситуациях, когда может произойти увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови, например при лекарственном взаимодействии и у особых групп населения, включая генетические субпопуляции.

В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска развития побочных реакций к возможной пользе лечения, кроме того, рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Если исходные показатели активности КФК значительно повышены ({amp}gt;5 раз, по сравнению с ВГН), начинать лечение не следует.

Измерение КФК. Определение активности КФК не следует проводить после физических нагрузок или при наличии любой вероятной альтернативной причины повышения ее показателей, т.к. это затрудняет интерпретацию результатов теста. Если исходные показатели активности КФК значительно повышены ({amp}gt;5 раз, по сравнению с ВГН), следует провести повторный анализ через 5–7 дней, чтобы подтвердить результаты.

В период лечения. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении болей, судорог или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Если подобные симптомы возникают у пациентов в период лечения препаратом Торвакард ®, у них следует оценить активность КФК. При значительном повышении показателей ({amp}gt;5 раз, по сравнению с ВГН), лечение препаратом Торвакард ® следует прекратить.

Если мышечные симптомы являются серьезными и вызывают ежедневный дискомфорт, даже если показатели активности КФК не превышают ВГН менее чем в 5 раз, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Торвакард ®.

При разрешении симптомов и возвращении показателей КФК до нормальных значений может быть принято решение о назначении повторного курса аторвастатина или введения альтернативного статина в самой низкой дозе под тщательным наблюдением.

Лечение аторвастатином следует прекратить при клинически значимом повышении активности КФК ({amp}gt;10 раз, по сравнению с ВГН), либо при диагностировании рабдомиолиза, либо при подозрении на него.

Сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами

Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых ЛС, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков (например циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.д.).

Риск миопатии также может повыситься при одновременном применении гемфиброзила и других производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) и эзетимиба. При возможности вместо этих ЛС следует применять альтернативные (невзаимодействующие) препараты.

В случаях, когда необходимо одновременное применение этих лекарственных препаратов и аторвастатина, следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии. Когда пациенты получают лекарственные препараты, которые увеличивают концентрацию аторвастатина в плазме крови, рекомендуется назначать препарат Торвакард ® в минимальной максимальной дозе.

Одновременное применение препарата Торвакард ® и фузидовой кислоты не рекомендуется, поэтому может быть принято решение о временном прекращении лечения препаратом Торвакард ® на период терапии фузидовой кислотой.

Применение у детей. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Интерстициальная болезнь легких. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно при длительной терапии, были зарегистрированы редкие случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию препаратом Торвакард ® следует прекратить.

Сахарный диабет. Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями. Препарат Торвакард ® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, прием данного препарата противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат Торвакард ® оказывает незначительное влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.

До начала терапии врач, который зафиксировал у пациента высокие показатели липидограммы, должен предложить ему немедикаментозное лечение (если это возможно). Специалист расписывает больному лечебную диету, которой тот должен придерживаться, говорит о необходимости физической активности, снижения веса. Не так уж и редко удается добиться прогресса и без лекарств.

Обязательный момент в лечении – мониторинг функций печени. Ее показатели на фоне терапии могут меняться, и если медик увидит достаточно серьезные и рискованные изменения, лечение он отменит.

Лечение Торвакардом способно вызвать миопатию: мышечные патологии, возникающие на фоне приема статинов, довольно часты. Если у больного возникли необъяснимые боли и мышечная слабость, да еще с сопровождением лихорадки, нужно срочно обратиться к врачу.

Статины нередко ведут и к изменению маркеров глюкозы крови. У лиц с угрозой развития сахарного диабета, подобные изменения могут спровоцировать манифестацию болезни – и это будет повод для противодиабетического лечения. Пациенты этой группы чаще сдают анализы, у медиков они на особом контроле.

Есть лекарственные сочетания, которые либо опасны, либо нейтрализуют всю эффективность препарата.

Источник: motiv-tarif.ru
Читайте также
Вид: