Трайкор – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки 145 мг и 160 мг лекарственного препарата статина из группы фибратов для лечения гиперлипидемии и снижения холестерина у взрослых, детей и при беременности. Состав

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Трайкор®

Торговое название

Трайкор®

Международное непатентованное название

Фенофибрат

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фенофибрат 145 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия докузат, сахароза,натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая силонизированная,кросповидон, магния стеарат.

состав оболочки: ОпадрайОY-В-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк, лецитин из соевыхбобов, камедь ксантановая).

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белогоцвета, с гравировкой 145 на однойстороне таблетки и логотипом «FOURNIER» - на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические игипотриглицеридемические препараты. Фибраты.

Код ATX C10AB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Таблетки Трайкор 145 мг, покрытые пленочной оболочкой,содержат 145 мг фенофибрата в форме наночастиц.

Всасывание. После приема внутрь Трайкора 145 мг Cmax (максимальнаяконцентрация) фенофиброевой кислоты достигается через 2-4 ч. При длительном примененииконцентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо отиндивидуальных особенностей пациента. В отличие от прежней формулировкифенофибрата, Cmax в плазме крови и общее действие микронизированногофенофибрата в виде наночастиц (Трайкор 145 мг) не зависит от одновременногоприема пищи (поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо отприема пищи).

Распределение

Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связываетсяс альбумином плазмы.

Метаболизм и выведение

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуетсяэстеразами до фенофиброевой кислоты, которая является его основным активным метаболитом.В плазме фенофибрат не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом дляCYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме в печени.

Фенофибрат выводится, главным образом, с мочой в видефенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 сут. фенофибратвыводится практически полностью.У пациентов пожилого возраста общий клиренсфенофиброевой кислоты не изменяется. Период полувыведения фенофиброевой кислоты(T1/2) - около 20 ч. При гемодиализе не выводится. Кинетические исследованияпоказали, что фенофибрат не накапливается после однократного приема и придлительном применении.

Фармакодинамика

Трайкор - гиполипидемическое средство из группы производныхфиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидовв организме за счет активации рецепторов PPAR-α (альфа-рецепторы, активируемыепролифератором пероксисом).

Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмыатерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активациирецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III(апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракцииЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержанияфракции ЛПВП, которые включают апопротеин А-I (апо А-I) и апопротеин A-II (апоA-II). Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и

катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижаетсодержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается упациентов с атерогенным фенотипом липидов и сопровождается высоким риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, чтоприменение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов сгиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применениефенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВПи апо В/апо А-I, являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП итриглицериды, применение препарата эффективно у пациентов сгиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейсягипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, присахарном диабете типа 2.

Существуют доказательства того, что фибраты могут снизитьчастоту событий, связанных с ишемической болезнью сердца, но не доказаноснижение общей смертности при первичной или вторичной профилактикесердечно-сосудистых заболеваний.

Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшитьсяи даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозныексантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечениефенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и упациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратомнаблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркероввоспаления.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемиейдополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказываетурикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевойкислоты приблизительно на 25%.

В ходе клинического исследования было показано, чтофенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом,арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Показания к применению

В дополнение к диете и другим немедикаментозным методамлечения

(физическая активность, снижение веса) при следующихсостояниях:

- тяжелая гипертриглицеридемия с низким уровнем холестеринавысокой плотности или без него

- смешанная гиперлипидемия при наличии противопоказаний илинепереносимости к статинам

- смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистымриском в дополнение к статинам при недостаточной эффективности в коррекцииуровня триглицеридов и холестерина высокой плотности

Способ применения и дозы

Препарат Трайкор 145 мг принимают в любое время дня,независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, неразжевывая, запивая стаканом воды.

В комбинации с диетой, Трайкор 145 мг назначаетсядлительными курсами, эффективность которых следует периодически контролировать.

Терапевтическую эффективность оценивают с помощью значенийлипидного спектра (общий холестерин, холестерин низкой плотности,триглицериды).

Если в течение 3 месяцев не достигнуто улучшения показателейлипидного профиля, следует рассмотреть возможность назначения дополнительнойили альтернативной терапии.

Взрослым назначают по 1 таблетке Трайкор 145 мг 1 раз всутки. Пациенты, принимающие по 1 капсуле фенофибрата 200 мг, могут перейти на прием1 таблетки Трайкора 145 мг в сутки без дополнительной коррекции дозы.

Пациенты, принимающие по одной таблетке фенофибрата 160 мг всутки, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг без дополнительнойкорректировки дозы.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначатьстандартную дозу для взрослых.

Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени неизучено.

Побочные действия

Часто

- боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм (умеренновыраженные)

- повышение уровня трансаминаз печени

Нечасто

- головная боль

- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии

- панкреатит

- холелитиаз

- кожные реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд,крапивница

- миалгия, миозит, мышечные спазмы, мышечная слабость

- сексуальная дисфункция

- повышение уровня креатинина в крови

Редко

- снижение уровня гемоглобина, снижение содержаниялейкоцитов

- гиперчувствительность

- гепатит

- алопеция, реакции фотосенсибилизации

- повышение уровня мочевины в плазме крови

Очень редко

- интерстициальные пневмопатии

- рабдомиолиз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или любомувспомогательному компоненту препарата

- печеночная недостаточность (включая цирроз печени иперсистирующие нарушения печени без выявленной причины)

- почечная недостаточность тяжелой степени (КК

- заболевания желчного пузыря

- хронический или острый панкреатит за исключением острогопанкреатита вследствие тяжелой гипертриглицеридемии

- врожденная галактоземия, недостаточность лактазы,нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу)

- врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы(препарат содержит сахарозу)

- наличие в анамнезе аллергической реакции на арахис,арахисовое масло, соевый лецитин или родственные продукты (в связи с рискомразвития реакции гиперчувствительности)

- наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичностипри лечении фибратами или кетопрофеном

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации (грудного вскармливания)

Лекарственные взаимодействия

Оральные антикоагулянты не рекомендуется назначатьодновременно с Трайкором 145 мг. Фенофибратусиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить рисккровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания сбелками плазмы крови. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозуантикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подборомдозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня MHO.

Циклоспорин. Описано несколько тяжелых случаев обратимогоснижения

почечной функции во время одновременного леченияфенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояниепочечной функции у таких пациентов и отменить Трайкор 145 мг в случаесерьезного изменения лабораторных параметров.

Ингибиторы Ко-А редуктазы и другие фибраты. При приемефенофибрата

одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другимифибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечныеволокна. С осторожностью применять препараты данной группы с Трайкором 145 мг,пациенты нуждаются в тщательном наблюдении на предмет появления признакоммышечной токсичности.

Исследования микросом из печени человека in vitro показали,что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментовCYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединенияявляются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми илиумеренными ингибиторами CYP2C9.

Особые указания

Перед тем как приступить к терапии Трайкором 145 мг, следуетпровести

соответствующее лечение для устранения причины вторичнойгиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемыйсахарный диабет типа 2, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия,обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены илигормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет лигиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышениеуровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Эффективность терапии следует оценивать по содержаниюлипидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствиитерапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3мес) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей илиальтернативной терапии.

Функция печени: При приеме Трайкора 145 мг и другихпрепаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описаноповышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такоеповышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12мес лечения рекомендуется контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ,ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысилиськонцентрации трансаминаз, требуют особого внимания, и в случае повышенияконцентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН прием препаратапрекращают. При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд), необходимопровести лабораторные тесты для его подтверждения и рассмотреть возможностьпрекращения приема Трайкора 145 мг.

Панкреатит: Были описаны случаи развития панкреатита впериод лечения Трайкором 145 мг. Возможными причинами панкреатита в этихслучаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелойгипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления,связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихсянепроходимостью общего желчного протока.

Токсическое влияние на мышечную ткань: При приеме фибратов идругих гиполипидемических средств, описаны случаи токсического влияния на мышечнуюткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Возможность возникновенияданного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности.Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалобпациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судорогии/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению сВГН). В этих случаях Трайкор 145 мг следует отменить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов спредрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функциипочек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначатьпрепарат только в том случае, если ожидаемая польза

превышает возможный риск развития рабдомиолиза.

При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазыили другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия намышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеваниеммышц. В связи с этим, совместное назначение Трайкора 145 мг и статина допустимотолько при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокогосердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и вусловиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развитиямышечной токсичности.

Функция почек. В случае повышения концентрации креатининаболее чем на 50% выше ВГН лечение следует приостановить. В первые 3 месяцалечения

рекомендуется определять концентрации креатинина.

Трайкор 145 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с редкойврожденной

патологией непереносимостью галактозы, дефицита лактазыЛаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Трайкор 145 мг содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкойврожденной патологией непереносимостью фруктозы, мальабсорбциейглюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следуетназначать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата влияния на способность к вождению автомобилеми управлению механизмами не выявлено.

Передозировка

Случаи передозировки Трайкор 145 мг не описаны. Возможноусиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической и, при необходимости,поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализнеэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник: i-teka.kz
Читайте также
Вид: